新世代格列奈类口服降糖药——米格列奈来到中国
2021-12-27 08:10 来源：大连男科医院
La-列奈，是继瑞格列奈、那格列奈后第3个美格列脲类类固醇，种属苯丙氨酸的有机化合物。本品可使胰岛β细胞核上的KATP入口关闭，使细胞核内Ca2+ 浓度增大而使细胞核外含胰岛素的囊泡脱粒。La-列奈可很快促进餐后胰岛素第一时相（早相）激素，必需支配餐时血糖鼎盛时期；且该药对第二时相胰岛素激素无明显作用，是低血糖反应牵涉到率最低的促泌剂。
另有实验室表明，该药选择性诱导的是ATP寻常改型K+ 入口中的的Kir6.2/SUR1甲改型，避免了格列奈类类固醇易牵涉到的对肺部、肾脏平滑肌细胞核中的的其他KATP入口甲改型转化成的交错作用所带给的不良影响。由于上述类固醇作用优势明显，学界广泛应用领域认定这是一种更合乎生理模式的胰岛素促泌剂。
本药由南韩桔生的公司研制成功，并于1991年分别在旧金山、南韩、欧洲等国际组织申请了La-列奈类固醇化合物及其用于化疗糖尿病用途的专利；法国施维雅的公司、南韩桔生的公司也先后于2000年8月初、2001年11月初和2002年6月初公开了相关制备La-列奈钙及其合成(--氢衍生物)等化合物的合成方法专利；由阿斯利康和桔生的公司生产的La-列奈片剂于04年4月初在南韩并购，不久其就凭借必需、高效的外科效果取得了广大主治医师和患者的肯定，并赢得了“人体内胰腺”的美誉；欧美也正在进行该药的相关前期外科试验，不久也将进入市场。
今年下半年，La-列奈钙片（法迪，江苏正大天晴港龙）已在西方并购，并即将全面顺利完成外科使用。众多国内中的卫专家相信，La-列奈的外科应用领域将很快提高西方糖尿病的类固醇化疗水平，为西方的糖尿病禁毒事业特别强调巨大的贡献。
编者： 袁小燕
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